Lubrizol Life Science Health, unsere Gewinner der Innovation Awards 2022

Jede Innovation beginnt als Idee, aber es bedarf Partnerschaften, um sie zum Leben zu erwecken. Wir sprechen mit Joey Glassco, Senior Global Marketing Manager von LLS Health, über den neuartigen Hilfsstoff Apisolex, der unsere Innovation Awards 2022 gewonnen hat.

21.07.2023 | 7 Minuten Lesezeit | Angesagtes Thema

Das Apisolex-Polymer von Lubrizol Life Science Health (LLS Health) war der Gewinner unserer Innovation Awards 2022. Ein injizierbarer Hilfsstoff, der dazu beitragen kann, die Löslichkeit von APIs der BCS-Klassen II und IV um das bis zu 50.000-fache zu verbessern. Der Apisolex-Hilfsstoff ist so konzipiert, dass er mit einfachen Formulierungstechniken funktioniert, die die Herstellung rationalisieren und API-Verluste minimieren. Die resultierende Formulierung ist stabil und kann zur Verabreichung leicht in üblichen Verdünnungsmitteln resuspendiert werden. In Kochsalzlösung rekonstituiert sich das lyophilisierte Arzneimittel in weniger als 30 Sekunden.

Wir sprachen mit der „geehrten“ Joey Glassco, MBA und LLS Senior Global Market Manager, Parenterals, darüber, was das Apisolex-Polymer so innovativ macht und wie sie hofft, dass es dazu beitragen könnte, lebensrettende Medikamente schneller auf den Markt zu bringen.

Ich arbeite dieses Jahr seit 27 Jahren bei Lubrizol. Das klingt lächerlich, oder? Niemand bleibt mehr 27 Jahre bei einem Unternehmen, aber das ist die Wahrheit! Ich bin seit 24 Jahren in verschiedenen strategischen Marketing- und neuen Geschäftsentwicklungsfunktionen tätig und seit über 10 Jahren auf der Pharmaseite des Unternehmens. Ich verfüge über Hilfsstoff- und Formulierungserfahrung mit oralen, implantierbaren und injizierbaren Arzneimitteln und freue mich auf das, was wir als Nächstes im Bereich der injizierbaren Arzneimittel tun werden.

Im Jahr 2015 erwarb Lubrizol Particle Sciences, das unter anderem komplexe Injektionspräparate und subkutane Geräte herstellte. Vor der Übernahme verwendeten sie unsere Polymere in Geräten und waren in der Lage, die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen zu erhöhen. Tatsächlich würde ich Particle Sciences als Weltexperten für Nano-Fräsen bezeichnen, einer Methode zur Erhöhung der Löslichkeit von Wirkstoffen. Im Jahr 2019 wurde Particle Sciences in LLS Health umbenannt.

Hilfsstoffe sind wichtig, weil Sie über den besten Wirkstoff der Welt verfügen können. Wenn Sie jedoch nicht über ein wirksames, bioverfügbares Abgabesystem verfügen, um ihn in den Körper zu transportieren, hat er keinen großen Nutzen. Die unterlegene Frucht in Bezug auf wasserlösliche APIs ist bereits vermarktet, daher werden Hilfsstoffe benötigt, um die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit neuerer Medikamente zu erhöhen, die über Pipelines kommen (von denen die meisten erhebliche Löslichkeitsprobleme haben).

Der letzte injizierbare Hilfsstoff, ein modifiziertes Cyclodextrin, wurde vor über 20 Jahren auf den Markt gebracht. Es ist ein großartiges Produkt für viele APIs, aber im Rahmen meiner Arbeit spreche ich den ganzen Tag mit Leuten und es gibt viele da draußen, die noch keine Lösung für ihre API-Löslichkeitsprobleme gefunden haben. Neuartige Hilfsstoffe können die Lösung für ansonsten ungelöste Formulierungsprobleme sein und könnten dazu beitragen, mehr neue chemische Wirkstoffe auf den Markt zu bringen. Es gibt auch bereits erstaunliche Moleküle auf dem Markt, die aufgrund fehlender Hilfsstoffoptionen nicht optimal sind. Diese Produkte könnten mithilfe des 505(b)(2)-Regulierungswegs verbessert werden, bei dem der API beispielsweise die Möglichkeit hat, für eine andere Indikation oder einen anderen Verabreichungsweg umfunktioniert zu werden.

Der Apisolex-Hilfsstoff ist ein einkapselndes, amphiphiles Multiblock-Copolymer, das einen hydrophilen Polysarkosinblock und einen hydrophoben DL-gemischten Polyaminosäureblock enthält. Sarkosinpolymere bieten einen inerten Ersatz für herkömmliche löslichkeitsverbessernde Polymere wie PEG und PVA. Apisolex-Hilfsstoff erhöht die erreichbare Konzentration von API und Wasser erheblich – mit einem Verhältnis von API zu Lösungsvermittler von bis zu 40:100; Vergleichen Sie dies mit anderen Komplexbildnern, die möglicherweise nur 1:100 erreichen. Anders ausgedrückt: Apisolex-Polymer kann die Löslichkeit eines Wirkstoffs um das bis zu 50.000-fache erhöhen und so ein stabiles lyophilisiertes Arzneimittelprodukt oder ein lösungsbasiertes Produkt bereitstellen, wenn der Wirkstoff selbst stabil ist. Apisolex-Polymer verwendet außerdem standardmäßige, unkomplizierte und skalierbare Techniken, die für Machbarkeitsstudien bis hin zur kommerziellen Fertigung eingesetzt werden können.

Es besteht ein enormer Bedarf an Lösungen mit höherer Löslichkeit in der Arzneimittelentwicklung, und ich bin fest davon überzeugt, dass der Hilfsstoff Apisolex Arzneimittelformulierern dabei helfen kann, ihr Ziel der Arzneimittelabgabe in Bereichen wie Onkologie, ZNS und Antiinfektiva zu erreichen. Ich hoffe wirklich, dass wir dazu beitragen können, die Ergebnisse für Patienten zu verbessern.

In der Vergangenheit war Lubrizol ein Zulieferer von Inhaltsstoffen, und uns ist aufgefallen, dass Gespräche zwischen Arzneimittelherstellern und ihren Hilfsstofflieferanten eher zurückhaltend geführt werden. Da wir uns auf das Wachstum in den Bereichen Injektion, Pharmazie und Biopharmazeutika konzentrieren wollten, haben wir CDMO übernommen und wurden zu einem CDMO. Dieser Schritt ermöglichte es uns auch, offene und offene Gespräche über Markttrends, unerfüllte Bedürfnisse und mögliche Lösungen zu führen.

Als CDMO kommen Erfinder oft mit neuen Technologien auf uns zu (die wir übrigens lieben). Wenn die Technologie über gültiges IP und ein gutes Preis-Leistungs-Verhältnis verfügt, schauen wir uns das genauer an. Genau das haben wir mit dem Hilfsstoff Apisolex gemacht; Die Erfinder brachten die Technologie zu LLS Health. Wir haben es getestet, wir haben den Wert erkannt, wir haben es lizenziert und wir haben es auf den Markt gebracht. Wir haben auch unsere vorhandene Chemie bei Polymeren auf Acrylsäurebasis genutzt, um ein neues Polymer namens Apinovex-Hilfsstoff zur Verbesserung der Löslichkeit oraler Produkte zu erfinden. Letztendlich möchten wir, dass unser Unternehmen als Lösungsanbieter für Löslichkeitsprobleme wahrgenommen wird, entweder mit unseren CDMO-Dienstleistungen oder mit löslichkeitsverstärkenden Hilfsstoffen.

Die Einführung des Apisolex-Polymers ist eine großartige Zusammenarbeit zwischen der Hilfsstoff- und der CDMO-Seite unseres Unternehmens. Unsere jahrelange Erfahrung im Verkauf und Marketing von Hilfsstoffen hat dazu beigetragen, die Herstellung und die regulatorischen Komponenten des Polymers für den Markt zu optimieren.

Wir haben eine Idee aufgegriffen und kommerzialisiert, und davon wollen wir noch mehr machen. Die ursprünglichen Erfinder hatten ein großartiges Produkt, brauchten aber nur ein wenig zusätzliches Fachwissen über Hilfsstoffe, um es weiterzuentwickeln. Das ist die Kraft von Partnerschaft und Zusammenarbeit.

Der schwierigste Teil der Kommerzialisierung war der Übergang zum kommerziellen Hilfsstoffprozess. Als wir das Polymer lizenzierten, wussten wir, dass der Restlösungsmittelgehalt nicht so hoch war, wie wir es uns gewünscht hatten. Anstatt also direkt mit einem suboptimalen Hilfsstoff auf den Markt zu gehen, aktualisierten wir den Herstellungsprozess und wiederholten alle GMP-Arbeiten, um das zu erhalten richtiges Produkt an Ort und Stelle. Es war nicht billig und hat aufgrund von Verzögerungen im Zusammenhang mit COVID-19 länger gedauert, als wir wollten.

Die größte Herausforderung für Hilfsstoffhersteller ist immer die Marktakzeptanz. Obwohl im Jahr 2002 zwei neue Chemical Entity (NCE)-Produkte zugelassen wurden, dauerte es über zehn Jahre, bis sich der Hilfsstoff Captisol® (modifiziertes Cyclodextrin) auf dem Markt durchsetzte – und das erst, nachdem das Unternehmen sein eigenes 505(b)-Produkt auf den Markt gebracht hatte. (2) Produkte.

Arzneimittelhersteller müssen bereit sein, mit neuartigen Polymeren zu experimentieren, während Hilfsstoffhersteller bereit sein müssen, Sicherheitsdaten und überzeugende Fallstudien zur Rechtfertigung der Forschung bereitzustellen. Es muss eine API mit dem richtigen Nutzenversprechen für den Patienten vorhanden sein, damit es für alle Beteiligten funktioniert. Sofern es nicht um geistiges Eigentum geht, wird kaum jemand einen neuartigen Hilfsstoff verwenden, wenn stattdessen ein anderes handelsübliches Polymer funktioniert.

Hilfsstoffhersteller investieren Millionen von Dollar, um diese Hilfsstoffe auf den Markt zu bringen, ohne jegliche Garantie, dass irgendjemand sie verwenden wird. Dies stellt ein großes Marktrisiko dar, aber wir glauben, dass diese neuen Hilfsstoffe bessere Arzneimittel für Patienten liefern können.

Wenn Arzneimittelentwickler nicht bereit sind, neuartige Hilfsstoffe zu verwenden, werden wir in 10 oder 20 Jahren mit genau den gleichen Löslichkeitsproblemen bei der Formulierung konfrontiert sein. Ich sage nicht, dass die Industrie unbedingt neuartige Hilfsstoffe ausprobieren muss, aber wenn die Leute wollen, dass sich etwas ändert, muss es irgendwo anfangen.

Um zur Lösung der Marktakzeptanzprobleme beizutragen, entwickeln wir einige Löslichkeits-Machbarkeitsprogramme weiter. Dabei handelt es sich um kurze, gebührenpflichtige Programme, bei denen wir einen API verwenden und in unserem CDMO in Bethlehem, Pennsylvania, sehr schnell eine Machbarkeitsprüfung mit entweder Apisolex oder Apinovex als Hilfsstoff durchführen. Wir hoffen, dieses Programm nutzen zu können, um Arzneimittelentwickler dazu zu ermutigen, neue Hilfsstoffe auszuprobieren, um herauszufinden, ob das Polymer mit ihrem jeweiligen Wirkstoff zusammenarbeitet oder nicht.

Alle Entwickler neuartiger Hilfsstoffe warten auch gespannt auf die Ergebnisse des 2021 ins Leben gerufenen FDA-Pilotprogramms zur Förderung der Entwicklung neuer Hilfsstoffe, aber das allein reicht nicht aus. Das Pilotprogramm der FDA zur Überprüfung von Innovation und Modernisierung von Hilfsstoffen (PRIME) ist großartig, erfordert jedoch viele Daten, damit Ihr Antrag zur Überprüfung ausgewählt wird.

Jede API ist anders und was bei einer funktioniert, funktioniert bei einer anderen nicht. Selbst bei neuartigen Hilfsstoffen wird es für Formulierer immer technische Herausforderungen geben. Wir verfügen über Daten, die vergleichen, was Apisolex-Hilfsstoffe im Vergleich zu anderen Hilfsstoffen bewirken können, und es gibt andere großartige Hilfsstoffe auf dem Markt, die sehr nützlich sind, aber sie sind nicht in jedem Fall nützlich.

Die Medicine Maker Innovation Awards sind eine großartige Möglichkeit, das Bewusstsein für wichtige neue Technologien zu schärfen, die in unserem Fall dazu beitragen können, wichtige Medikamente auf den Markt zu bringen. Das ist der wahre Wert darin. Ich möchte mich bei allen Lesern bedanken, die für unsere Technologie gestimmt haben. Sie haben das Bewusstsein für eine neuartige Technologie geschärft, die das Leben eines Menschen verändern könnte.

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